Flécaïnide

Antiarythmique de classe I (Ic) indiqué dans le traitement de certaines tachycardies supraventriculaires et certaines tachycardies ventriculaires [1].

Les médicaments de cette classe thérapeutique agissent durant la dépolarisation des myocytes atriaux et ventriculaires, par blocage du « canal sodique entrant » ce qui ralentit la phase 0 des potentiels d’action pendant laquelle les ions sodium (Na+) rentrent massivement dans les cellules cardiaques (cf. potentiel d’action). Cela ralentit la conduction intracardiaque, y compris celle des voies accessoires [3]. L’importance du blocage est dépendante de la concentration sanguine et de la fréquence cardiaque (blocage « use-dependant ») car la flécaïnide reste plus longtemps que les autres attachée au canal sodique quand il s’ouvre.

Ces antiarythmiques peuvent déprimer la force contractile (inotrope négatif) et le débit cardiaque, en particulier par voie intraveineuse ou en cas de dysfonction systolique.

En raison des effets secondaires, l’usage de ce médicament nécessite une connaissance parfaite des indications et des précautions d’emploi, même chez le patient porteur d’un pacemaker [9][10].

imprégnation ECG (flécaïnide)

À dose thérapeutique, les temps de conduction atrioventriculaire et surtout intraventriculaire sont augmentés (intervalle A-H et surtout H-V), mais la durée de repolarisation est respectée [2].

• La durée des QRS est prolongée de moins de 12 à 20% de la valeur de base sans allonger le segment JT.
• L’intervalle PR peut modérément augmenter.
• La fréquence sinusale n’est pas ralentie, sauf en cas de dysfonction sinusale.

Surdosage

Il doit être suspecté lorsque les QRS ont une durée qui augmente de 25%. Exemple ci-dessous (QRS 130 ms).

La tolérance est mauvaise si apparait une dysfonction sinusale, un aspect Brugada ou des QRS très larges.

–> Flécainide. Toxicité

Indications

Indication par voie IV

• Cardioversion d’une fibrillation atriale avec hémodynamique stable (classe I) à la dose de 1,5-2 mg/kg en 10-20 minutes (sauf C.I.) [3]. Monitoring hospitalier par un médecin formé à cette thérapeutique.

• Cardioversion d’une FA préexcitée : envisageable (ESC 2019, Classe IIb [3])
• Cardioversion d’un flutter atrial : non recommandé (ESC 2019, Classe III [3])
• Diagnostic du syndrome de Brugada. Dans les cas douteux, l’administration par un rythmologue de flécaïnide (ou d’ajmaline) peut aider à révéler les signes caractéristiques de la maladie  [3].

 

Indication par voie orale

• Cardioversion d’une FA avec hémodynamique stable (classe IIa). C’est en effet le plus rapide des antiarythmiques par voie orale dans cette indication (200-300 mg en une prise)[5][6]. Ce médicament peut être pris en ambulatoire, par le patient lui-même en cas de palpitations, à condition d’avoir tester son innocuité la première fois en milieu hospitalier. En effet, il peut s’accompagner de bradycardie symptomatique, d’hypotension ou de flutter atrial transitoire (cf. Flutter flécaïnide). Une galénique intranasale est efficace et serait utile en ambulatoire (publication 2022).
• Prévention des récidives de tachycardie jonctionnelle par réentrée nodale et du syndrome de Wolff-Parkinson-White.
• Traitement et prévention des récidives de certaines tachycardies ventriculaires documentées, symptomatiques et invalidantes (cf. TV infundibulaire, dysplasie arythmogène du VD, TV polymorphe catécholaminergique).

Contre-indications

• Cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque ou dysfonction VG, bloc de branche gauche ou bloc bifasciculaire.
• En cas de BBG ou de bloc bifasciculaire, bloc AV du 2e et du 3e degré, dysfonctionnement sinusal et maladie rythmique de l’oreillette, en l’absence d’appareillage, en association avec les bêta-bloquants indiqués dans le traitement de l’insuffisance cardiaque (carvédilol, bisoprolol, métoprolol).
• Syndrome de Brugada (si un aspect Brugada apparait au cours du traitement, le patient à un syndrome de Brugada)

• Maladie pulmonaire obstructive sévère : la propafénone devrait être évitée en raison d’une propriété bêtabloquante faible.
• Non recommandé en cas de flutter atrial (ESC 2019, Classe III [3])

Posologie (cf. Vidal 2020)

A – En cas de tachycardies supraventriculaires documentées (prévention)

• La posologie initiale usuelle est de 50 mg deux fois par jour (100 mg/24 heures). Les augmentations éventuelles de posologie ne seront envisagées qu’après un délai de 4-5 jours (après réalisation d’un nouvel ECG). La posologie maximale est de 300 mg/24 h. La posologie moyenne est de 200 mg par jour. La posologie maximale est de 300 mg par jour. La forme à libération prolongée de FLECAINE s’administre en une seule prise par jour.
• Dans les cas suivants : sujets âgés, antécédents ou symptômes faisant craindre le développement d’une insuffisance cardiaque, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure ou égale à 20 ml/min/m²), la dose initiale ne doit pas dépasser 50 mg deux fois par jour (100 mg par 24 h). La posologie peut être augmentée ou diminuée par paliers de 50 mg par jour en tenant compte qu’un délai de 4 à 5 jours minimum est nécessaire au rétablissement d’un nouvel état d’équilibre du taux plasmatique après chaque modification. Une surveillance clinique et électrocardiographique est nécessaire.

B – En cas de tachycardies ventriculaires documentées

• La posologie usuelle est de 200 mg par jour (plus faible chez le sujet âgé ou si insuffisance rénale, cf. ANSM santé). Les augmentations éventuelles de posologie ne seront envisagées qu’après un délai de 4 à 5 jours (davantage si insuffisance rénale). La posologie maximale est de 300 mg par jour.

Précautions d’emploi (cf. Vidal 2020)

Ce médicament peut être parfois très mal toléré, entraînant des accidents thérapeutiques sévères. Les indications et précautions d’emploi doivent être strictement respectées.

La surveillance de l’ECG 4-5 jours après l’introduction du traitement, après chaque augmentation de dose et très régulièrement au long cours est impérative (cf. ANSM santé). Surveillance plus étroite en cas en cas de perturbations électrolytiques, insuffisance rénale, sujets âgés… d’antécédent d’insuffisance cardiaque.

• Un élargissement des complexes QRS supérieur à 25% des valeurs de base amènera à réduire la posologie. Ci-dessous. L’effet stabilisant de membrane devient toxique. Arrêt de la flécaïnide et administration de sels alcalins de sodium IV (bicarbonates ou lactates molaires ou semi-molaires).

  

• La survenue d’un bloc atrioventriculaire, d’un bloc de branche complet permanent ou d’un bloc sino-atrial ou d’extrasystoles ventriculaires plus nombreuses ou polymorphes (effet proarythmogène) doit faire arrêter l’usage de l’acétate de flécaïnide.
• Manifestations pulmonaires (pneumopathies immunoallergiques).
• Interactions médicamenteuses nombreuses (cf. Vidal) : surtout amiodarone, autre antiarythmique et cimétidine.
• Si un ECG de type Brugada apparaît pendant le traitement, il faut exiger l’arrêt immédiat de la flécaïnide (cf. ci-dessous).

• En cas de pacemaker, l’usage du flécaïnide peut augmenter le seuil de simulation et entrainer un dysfonctionnement du pacemaker.
• En cas de traitement préventif oral (ou curatif IV) du flutter atrial, il est recommandé d’associer un médicament qui déprime la conduction dans le nœud atrioventriculaire (bêtabloquant ou digoxine) en raison du risque de survenue d’un flutter à conduction 1/1 vers les ventricules, donc à fréquence ventriculaire rapide (parfois > 200/min) avec des QRS très larges, en raison de l’effet stabilisant de membrane fréquence-dépendant de la flécaïnide (ou des quinidiniques) [8].
• En cas d’accélération de la fréquence cardiaque, un effet stabilisant de membrane peut apparaitre et être fatal.

–> Flécainide. Toxicité

 

Voir nombreux ECG dans  Effet stabilisant de membrane et ECG en situation toxique

 

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