Bêtabloquants

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Les bétabloquants constituent une famille hétérogène d’antagonistes compétitifs spécifiques des récepteurs ß-adrénergiques.

Pharmacologie ici (Collège nationale de Pharmacologie médicale)

 

Antiarythmiques de classe II

  • Ils ralentissent la dépolarisation sinusale, freinent la conduction dans le nœud AV et diminuent l’excitabilité. Ils interfèrent aussi avec le couplage excitation-contraction et sont dépresseurs myocardiques.
  • Ils ralentissent la fréquence cardiaque et peuvent allonger l’intervalle P-R.
  • Ils peuvent entraîner une bradycardie sinusale, aggraver un bloc AV et/ou une dysfonction sinusale.
  • Ils ne modifient pas la durée des QRS ni celle du QT. Néanmoins, le propranolol/acébutolol peut prolonger la durée des QRS car il possède un effet stabilisant de membrane et le sotalol est antiarythmique de classe III ce qui prolonge aussi l’intervalle QT.

INDICATIONS

I – Utilisation par voie intraveineuse 

A – Les bêtabloquants sont utilisés comme antiarythmique – si l’hémodynamique et la fonction ventriculaire gauche le permettent – en priorité (grade I) pour :

  • ralentir une fibrillation atriale (ou un flutter atrial) à une cadence ventriculaire < 100/min voire < 80/min (si dysfonction ventriculaire gauche)
  • ralentir une tachycardie atriale focale (sauf surdosage digitalique)
  • le traitement des TV polymorphes récurrentes (cf. Orage rythmique), tout particulièrement si une ischémie coronaire est suspectée ou ne peut être exclue, et celui des TV polymorphes catécholaminergiques.

B – Ils sont indiqués (grade II) pour :

  • réduire une TV monomorphe chez un patient coronarien ou une TV idiopathique comme par exemple une TV infundibulaire (grade IIa).
  • réduire une tachycardie atriale focale – mais possèdent dans ce cas une efficacité limitée – ou pour ralentir un flutter (IIa).
  • réduire une tachycardie jonctionnelle (IIb), mais sont moins efficaces que l’adénosine.

C – Ils ne sont pas recommandés (grade III) pour le traitement d’une tachycardie à QRS larges d’origine inconnue.

 

POSOLOGIES.

  • La dose de charge d’aténolol pour ralentir ou réduire une tachycardie est de 5 à 10 mg IV lent (1 mg par minute) suivie 15 minutes plus tard de 50 mg per os.
  • Celle de l’esmolol est 0,5 mg/kg IV en 1 minute suivie de perfusions croissantes de 50 à 200 μg/kg/min en 4 minutes.
  • Pour le landiolol (Rapibloc®) indiqué pour ralentir une TSV ou fibrillation à réponse rapide ≥ 120 bpmUn flacon de rapide bloc contient 300 mg en poudre à diluer dans une seringue de 50 ml avec soit du glucosé soit du sérum physiologique. La concentration dans la seringue au final est de 6 mg par millilitre
    Avec cette dilution si la fraction est > 40 % il est recommandé de débuter par une dose de 10 gamma kilos minutes c’est-à-dire pour 60 kg —> 6 ml/heures pour 90 kg 9 ml/h pour 40kg —> 4 ml/h. Ses dosages initiaux peuvent être réévaluées au bout de 15 minutes et les doses peuvent être amenées progressivement jusqu’à 80 gamma /kg/min. À la posologie de 6 ou 12 ml/h vous constaterez que la perfusion au PSE d’un flacon peut durer 7 ou 4 heures. Il faut donc mettre à profit le temps qu’il permet de stabiliser le malade pour envisager un traitement oral en relais si besoin

II – Utilisation par voie orale

 

A DOSES TOXIQUES

  • ces médicaments sont des puissants dépresseurs myocardiques et vasodilatateurs.
  • Ils peuvent avoir un effet stabilisant de membrane marqué, parfois mortel (phénocopie d’ECG Brugada)
  • ANTIDOTES : le glucagon et/ou les catécholamines.