Bêtabloquants

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Les bêtabloquants constituent une famille hétérogène d’antagonistes compétitifs spécifiques des récepteurs ß-adrénergiques.

Pharmacologie ici(Collège nationale de Pharmacologie médicale)

 

Antiarythmiques de classe II

  • Ils ralentissent la dépolarisation sinusale, freinent la conduction dans le nœud AV et diminuent l’excitabilité. Ils interfèrent aussi avec le couplage excitation-contraction et sont dépresseurs myocardiques.
  • Ils ralentissent la fréquence cardiaque et peuvent allonger l’intervalle P-R.
  • Ils peuvent entraîner une bradycardie sinusale, aggraver un bloc AV et/ou une dysfonction sinusale.
  • Ils ne modifient pas la durée des QRS ni celle du QT. Néanmoins, le propranolol/acébutolol peut prolonger la durée des QRS car il possède un effet stabilisant de membrane et le sotalol est antiarythmique de classe III ce qui prolonge aussi l’intervalle QT.

INDICATIONS

I – Utilisation par voie intraveineuse 

A – Les bêtabloquants sont utilisés comme antiarythmique – si l’hémodynamique et la fonction ventriculaire gauche le permettent – en priorité (grade I) pour :

  • ralentir une fibrillation atriale (ou un flutter atrial) à une cadence ventriculaire < 100/min voire < 80/min (si dysfonction ventriculaire gauche)
  • ralentir une tachycardie atriale focale (sauf surdosage digitalique)
  • le traitement des TV polymorphes récurrentes (cf. Orage rythmique), tout particulièrement si une ischémie coronaire est suspectée ou ne peut être exclue, et celui des TV polymorphes catécholaminergiques.

Vidéo YouTube. P. Taboulet. Fibrillation atriale ralentir ou cardioverser ? ESC 2020.

B – Ils sont indiqués (grade II) pour :

  • réduire une TV monomorphe chez un patient coronarien ou une TV idiopathique comme par exemple une TV infundibulaire (grade IIa).
  • réduire une tachycardie atriale focale – mais possèdent dans ce cas une efficacité limitée – ou pour ralentir un flutter (IIa).
  • réduire une tachycardie jonctionnelle (IIb), mais sont moins efficaces que l’adénosine.

C – Ils ne sont pas recommandés (grade III) pour le traitement d’une tachycardie à QRS larges d’origine inconnue.

 

POSOLOGIES.

  • La dose de charge d’aténolol pour ralentir ou réduire une tachycardie est de 5 à 10 mg IV lent (1 mg par minute) suivie 15 minutes plus tard de 50 mg per os.
  • Celle de l’esmolol est 0,5 mg/kg IV en 1 minute suivie de perfusions croissantes de 50 à 200 μg/kg/min en 4 minutes.
  • Pour le landiolol (Rapibloc®) indiqué pour ralentir une TSV ou fibrillation à réponse rapide ≥ 120 bpmUn flacon de rapide bloc contient 300 mg en poudre à diluer dans une seringue de 50 ml avec soit du glucosé soit du sérum physiologique. La concentration dans la seringue au final est de 6 mg par millilitre
    Avec cette dilution si la fraction est > 40 % il est recommandé de débuter par une dose de 10 gamma kilos minutes c’est-à-dire pour 60 kg —> 6 ml/heures pour 90 kg 9 ml/h pour 40kg —> 4 ml/h. Ses dosages initiaux peuvent être réévaluées au bout de 15 minutes et les doses peuvent être amenées progressivement jusqu’à 80 gamma /kg/min. À la posologie de 6 ou 12 ml/h vous constaterez que la perfusion au PSE d’un flacon peut durer 7 ou 4 heures. Il faut donc mettre à profit le temps qu’il permet de stabiliser le malade pour envisager un traitement oral en relais si besoin

II – Utilisation par voie orale

 

A DOSES TOXIQUES

  • ces médicaments sont des puissants dépresseurs myocardiques et vasodilatateurs.
  • Ils peuvent avoir un effet stabilisant de membrane marqué, parfois mortel (phénocopie d’ECG Brugada)
  • ANTIDOTES : le glucagon et/ou les catécholamines.