Bêtabloquants. Imprégnation et toxicité

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Les bêtabloquants constituent une famille hétérogène d’antagonistes compétitifs spécifiques des récepteurs ß-adrénergiques.

Pharmacologie

  • Collège nationale de Pharmacologie médicale ici
  • Wikipedia ici

Antiarythmiques de classe II

  • Ils ralentissent la dépolarisation sinusale, freinent la conduction dans le nœud AV et diminuent l’excitabilité. Ils interfèrent aussi avec le couplage excitation-contraction et sont dépresseurs myocardiques.
  • Ils ralentissent la fréquence cardiaque et peuvent allonger l’intervalle P-R.
  • Ils peuvent entraîner une bradycardie sinusale, aggraver un bloc AV et/ou une dysfonction sinusale.
  • Ils ne modifient pas la durée des QRS ni celle du QT. Néanmoins, le propranolol (ou l’acébutolol) peut prolonger la durée des QRS car il possède un effet stabilisant de membrane et le sotalol est antiarythmique de classe III ce qui prolonge aussi l’intervalle QT.

INDICATIONS antiarythmiques

Les bêtabloquants sont utilisés comme antiarythmiques – si l’hémodynamique et la fonction ventriculaire gauche le permettent – en priorité pour : ESC 2015 [1] et 2022 [2]

  • ralentir la cadence ventriculaire d’une fibrillation atriale, d’un flutter ou d’une tachycardie atriale focale ;
  • réduire/cardioverser une tachycardie jonctionnelle, mais ils sont moins efficaces que l’adénosine ;
  • prévenir les extrasystoles ventriculaires ou plus rarement les tachycardies ventriculaires monomorphes en particulier chez un patient coronarien (Cf. Orage rythmique) ou les cas d’ESV ou TV infundibulaire ;
  • prévenir les récurrences de TV polymorphes, tout particulièrement si une ischémie coronaire est suspectée ou ne peut être exclue, et celui des TV polymorphes catécholaminergiques.

Ils ne sont pas recommandés pour le traitement d’une tachycardie à QRS larges d’origine inconnue.

Vidéo YouTube. P. Taboulet. Fibrillation atriale ralentir ou cardioverser ? ESC 2020.

 

POSOLOGIES IV

  • La dose de charge d’aténolol pour ralentir ou réduire une tachycardie est de 5 à 10 mg IV lent (1 mg par minute) suivie 15 minutes plus tard de 50 mg per os.
  • Celle de l’esmolol est 0,5 mg/kg IV en 1 minute suivie de perfusions croissantes de 50 à 200 μg/kg/min en 4 minutes.
  • Pour le landiolol (Rapibloc®) indiqué pour ralentir une TSV ou fibrillation à réponse rapide ≥ 120 bpmUn flacon de rapide bloc contient 300 mg en poudre à diluer dans une seringue de 50 ml avec soit du glucosé soit du sérum physiologique. La concentration dans la seringue au final est de 6 mg par millilitre
    Avec cette dilution si la fraction est > 40 % il est recommandé de débuter par une dose de 10 gamma kilos minutes c’est-à-dire pour 60 kg —> 6 ml/heures pour 90 kg 9 ml/h pour 40kg —> 4 ml/h. Ses dosages initiaux peuvent être réévaluées au bout de 15 minutes et les doses peuvent être amenées progressivement jusqu’à 80 gamma /kg/min. À la posologie de 6 ou 12 ml/h vous constaterez que la perfusion au PSE d’un flacon peut durer 7 ou 4 heures. Il faut donc mettre à profit le temps qu’il permet de stabiliser le malade pour envisager un traitement oral en relais si besoin

 

TOXICITE

  • Ces médicaments sont des puissants dépresseurs myocardiques et vasodilatateurs, à l’origine d’une baisse/chute tensionnelle, parfois de décompensation cardiaque voire de choc cardiogénique [3][4].
  • Ils ralentissent voire bloquent l’automatisme sinusal, la conduction atrioventriculaire à l’origine de bradycardie sévère, mais n’arrête jamais le cœur sans facteur associé.

The prognosis of self-poisoning with beta-blockers is excellent, especially if medical management is started immediately but the wide variety of clinical symptoms and proposed treatments complicate the therapeutic strategy. Beta-blockers that are liposoluble or have marked anti-arrhythmic activity are more lethal (e.g. propranolol, sotalol). Similarly, pre-existing cardiac pathology or co-ingestion of psychotropic or cardioactive drugs increases mortality. The first-line symptomatic treatment is administration of atropine and volume-expanding fluids to treat bradycardia and hypotension, respectively. However atropine is often unsuccessful in reversing beta-blocker-induced bradycardia and repeated doses can provoke atropine poisoning. If symptomatic treatment fails, then antidotes should be administered in a precise order: first, high doses of glucagon, followed by isoproterenol, epinephrine, and the new inhibitors of phosphodiesterases. Mechanical ventilation should be started at the same time as pharmacological treatment in cases of severe collapse or prolonged QRS.

Autres médicaments bradycardisants toxiques 

  • Digitaliques
  • Anticalcique bradycardisant
  • Clonidine…
  • Dronédarone/amiodarone
  • Opioïdes
  • Cholinergiques (Org. Ph)
  • Anticholinestérasiques

…

[1] Brugada J, Katritsis DG, Arbelo E, et al; ESC Scientific Document Group. 2019 ESC Guidelines for the management of patients with supraventricular tachycardia. The Task Force for the management of patients with supraventricular tachycardia of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J. 2020 Feb 1;41(5):655-720. (téléchargeable)

[2] Zeppenfeld K, Tfelt-Hansen J, de Riva M, et al. 2022 ESC Guidelines for the management of patients with ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death. Eur Heart J. 2022 Oct 21;43(40):3997-4126. (téléchargeable)

[3] Givens ML. Toxic bradycardias in the critically ill poisoned patient. Emerg Med Int. 2012;2012:852051. doi: 10.1155/2012/852051. (téléchargeable)

[4] Taboulet P, Cariou A, Berdeaux A, Bismuth C. Pathophysiology and management of self-poisoning with beta-blockers. J Toxicol Clin Toxicol. 1993;31(4):531-51.

Morrison LJ, Deakin CD, Morley PT, et al. Part 8: advanced life support: 2010 International Consensus on Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care Science with Treatment Recommendations. Circulation. 2010;122(16, supplement 2):S345–S421. [PubMed] (téléchargeable) bases du traitement et biblio

Joye F. Les intoxications aux bêta-bloquants [Beta-blocker intoxication]. Presse Med. 2000 May 20;29(18):1027-33. French.